Ситаглиптин е одобрен от FDA като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при пациенти с T2DM, или като монотерапия, или в комбинация с метформин или агонист на пероксизомен пролифераторацитиран рецептор (³ (например тиазолидиндиони), когато е единичен агент не осигурява адекватен гликемичен контрол.
Ситаглиптин
Ситаглиптин CAS:486460-32-6
Ситаглиптин phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Ситаглиптин Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Точка на топене: 114,1-115,7 ° С
Точка на кипене: 529,9 ± 60,0 ° C (прогнозно)
Плътност: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (прогнозно)
Ситаглиптин Specification:
|
Елементи |
Стандарти |
Аналитични резултати |
|
Външен вид |
Бял до почти бял кристален прах |
бял кристален прах |
|
Идентификация |
HPLC RT |
Съобразете се |
|
IR |
Съобразете се |
|
|
ФОСФАТ |
Съобразете се |
|
|
Вода |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Остатък при запалване |
.2 .20,2% |
0,02% |
|
Хирални примеси |
.5 ¤0,5% |
0,01% |
|
Свързани примеси |
Всеки отделен примес - 0,1% |
0,01% |
|
Total impurities.5 ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC анализ |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Остатъчни разтворители |
ND |
|
|
IPAC - 5000 ppm |
ND |
|
|
Метанол - 3000 ppm |
ND |
|
|
Изопропанол - 5000 ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% частици преминават през 90 микрона |
Съобразете се |
|
60% -80% частици преминават през 63 микрона |
Съобразете се |
|
|
Заключение |
Съобразете сеs withUSP41standard. |
|
Ситаглиптин Introduction:
Ситаглиптин is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Той намалява активността на DPP4 по устойчив начин след прилагане веднъж дневно, запазва нивата на циркулиране на непокътнати GIP и GLP1 след хранене както в остри, така и в хронични проучвания и намалява нивата на кръвната глюкоза без значително повишаване на хипогликемията.
Ситаглиптин Advantage and application:
Клиничните проучвания показват, че цетаглиптин е ефективно перорално лекарство с добри пазарни перспективи. Той има значителни хипогликемични ефекти, когато се използва самостоятелно или в комбинация с метформин и пиоглитазон, и е безопасен за прием, добре се понася и има малко нежелани реакции
